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人体是怎样吸收赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)

来源:古檀教育


赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)是一种抗抑郁药。适用于各种类型的抑郁症。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)属于选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)适用于各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。强迫性神经症、社交焦虑症。

赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)在人体作用过程:

(1) 患者口服后本品能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61.7ng/mL,Tmax为5.2小时,Cmin为30.7ng/mL。半衰期为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。基于AUC0-24计算的稳态药物暴露量则为单剂量临床试验预测数值的8倍。过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。

(2) 采用在单剂量给药的同时进食/或不进食的方法,研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%),血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。

(3) 赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。

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